ABSTRACT
Abstract Leaves and roots of Acanthospermum australe (Asteraceae) have been used in Brazilian folk medicine for the treatment of various ailments including diarrhea, skin diseases, blennorrhagia, dyspepsia, parasitic worms and malaria. The aim of study was to characterize the chemical profiles of the aqueous and hydroalcoholic extracts of leaves and roots of A. australe, and to evaluate their antimicrobial activities against diarrhea-inducing bacteria (Enterococcus faecalis, Shigella dysenteriae and Yersinia enterocolitica), as well as their cytotoxic properties. Aqueous leaf extracts were obtained by infusion, while aqueous root extracts were obtained by decoction. The hydroalcoholic leaf and root extracts were prepared by maceration in 90% ethanol for 3 days. Antimicrobial activity was assessed using standard techniques and cytotoxicity was evaluated using Chinese hamster ovary cells CHO-K1. Chemical analysis revealed the presence of tannins, flavonoids, saponins and phenolic compounds in the extracts. Although root extracts were not effective against E. faecalis, leaf extracts at concentrations of 20 mg/mL exhibited bactericidal activities against this microorganism. The hydroalcoholic root extract was unique in presenting a bactericidal effect against S. dysenteriae. None of the extracts showed bacteriostatic or bactericidal activities against Y. enterocolitica. The results presented herein demonstrate that the Gram-positive E. faecalis and the Gram-negative S. dysenteriae were susceptible to A. australe extracts, although bacteriostatic/bactericidal activities were only observed at concentrations considered too high for clinical application. Our results support the ethnopharmacological use of A. australe in the treatment of gastrointestinal disorders, particularly diarrhea caused by infectious bacteria, although further studies are required to determine the anti-diarrhea effects and the toxicities of the extracts in vivo.
Resumo Folhas e raízes de Acanthospermum australe (Asteraceae) têm sido usadas na medicina popular brasileira para o tratamento de várias doenças, incluindo diarreia, doenças de pele, blenorragia, dispepsia, vermes parasitas e malária. O objetivo deste estudo foi caracterizar os perfis químicos dos extratos aquosos e hidroalcoólicos das raízes e folhas de A. australe, e avaliar as suas atividades antimicrobianas contra as bactérias indutoras de diarreia (Enterococcus faecalis, Shigella dysenteriae e Yersinia enterocolitica), bem como sua citotoxicidade. Os extratos aquosos de folhas foram obtidos por infusão, enquanto que os extratos aquosos de raízes foram obtidos por decocção. Os extratos hidroalcoólicos de folhas e raízes foram preparados por maceração em etanol a 90% durante 3 dias. A atividade antimicrobiana foi avaliada utilizando técnicas padrão e a citotoxicidade foi avaliada utilizando células de ovário de hamster chinês CHO-K1. A análise química revelou a presença de taninos, flavonóides, saponinas e compostos fenólicos nos extratos. Apesar de extratos de raiz não foram eficazes contra E. faecalis, extratos de folhas em concentrações de 20 mg/mL apresentaram atividades bactericidas contra este microrganismo. O extrato hidroalcoólico de raiz foi o único a apresentar um efeito bactericida contra S. dysenteriae. Nenhum dos extratos apresentaram atividades bacteriostáticas ou bactericidas contra Y. enterocolitica. Os resultados apresentados demonstram que a bactéria Gram-positiva E. faecalis e a Gram-negativa S. dysenteriae foram suscetíveis aos extratos de A. australe, embora as atividades bacteriostáticos/bactericidas tenham sido apenas observados em concentrações consideradas elevadas para aplicação clínica. Os nossos resultados apoiam a utilização de etnofarmacológica de A. australe no tratamento de perturbações gastrointestinais, especialmente diarreia causadas por bactérias infecciosas, embora sejam necessários mais estudos para determinar os efeitos anti-diarreia e as toxicidades dos extratos in vivo.
Subject(s)
Shigella dysenteriae/drug effects , Yersinia enterocolitica/drug effects , Plant Extracts/pharmacology , Enterococcus faecalis/drug effects , Asteraceae/chemistry , Diarrhea/microbiology , Anti-Bacterial Agents/pharmacology , Plants, Medicinal , Brazil , Plant Extracts/chemistry , Microbial Sensitivity Tests , Toxicity Tests , Plant Roots/chemistry , Plant Leaves/chemistry , Medicine, TraditionalABSTRACT
Abstract Leaves and roots of Acanthospermum australe (Asteraceae) have been used in Brazilian folk medicine for the treatment of various ailments including diarrhea, skin diseases, blennorrhagia, dyspepsia, parasitic worms and malaria. The aim of study was to characterize the chemical profiles of the aqueous and hydroalcoholic extracts of leaves and roots of A. australe, and to evaluate their antimicrobial activities against diarrhea-inducing bacteria (Enterococcus faecalis, Shigella dysenteriae and Yersinia enterocolitica), as well as their cytotoxic properties. Aqueous leaf extracts were obtained by infusion, while aqueous root extracts were obtained by decoction. The hydroalcoholic leaf and root extracts were prepared by maceration in 90% ethanol for 3 days. Antimicrobial activity was assessed using standard techniques and cytotoxicity was evaluated using Chinese hamster ovary cells CHO-K1. Chemical analysis revealed the presence of tannins, flavonoids, saponins and phenolic compounds in the extracts. Although root extracts were not effective against E. faecalis, leaf extracts at concentrations of 20 mg/mL exhibited bactericidal activities against this microorganism. The hydroalcoholic root extract was unique in presenting a bactericidal effect against S. dysenteriae. None of the extracts showed bacteriostatic or bactericidal activities against Y. enterocolitica. The results presented herein demonstrate that the Gram-positive E. faecalis and the Gram-negative S. dysenteriae were susceptible to A. australe extracts, although bacteriostatic/bactericidal activities were only observed at concentrations considered too high for clinical application. Our results support the ethnopharmacological use of A. australe in the treatment of gastrointestinal disorders, particularly diarrhea caused by infectious bacteria, although further studies are required to determine the anti-diarrhea effects and the toxicities of the extracts in vivo.
Resumo Folhas e raízes de Acanthospermum australe (Asteraceae) têm sido usadas na medicina popular brasileira para o tratamento de várias doenças, incluindo diarreia, doenças de pele, blenorragia, dispepsia, vermes parasitas e malária. O objetivo deste estudo foi caracterizar os perfis químicos dos extratos aquosos e hidroalcoólicos das raízes e folhas de A. australe, e avaliar as suas atividades antimicrobianas contra as bactérias indutoras de diarreia (Enterococcus faecalis, Shigella dysenteriae e Yersinia enterocolitica), bem como sua citotoxicidade. Os extratos aquosos de folhas foram obtidos por infusão, enquanto que os extratos aquosos de raízes foram obtidos por decocção. Os extratos hidroalcoólicos de folhas e raízes foram preparados por maceração em etanol a 90% durante 3 dias. A atividade antimicrobiana foi avaliada utilizando técnicas padrão e a citotoxicidade foi avaliada utilizando células de ovário de hamster chinês CHO-K1. A análise química revelou a presença de taninos, flavonóides, saponinas e compostos fenólicos nos extratos. Apesar de extratos de raiz não foram eficazes contra E. faecalis, extratos de folhas em concentrações de 20 mg/mL apresentaram atividades bactericidas contra este microrganismo. O extrato hidroalcoólico de raiz foi o único a apresentar um efeito bactericida contra S. dysenteriae. Nenhum dos extratos apresentaram atividades bacteriostáticas ou bactericidas contra Y. enterocolitica. Os resultados apresentados demonstram que a bactéria Gram-positiva E. faecalis e a Gram-negativa S. dysenteriae foram suscetíveis aos extratos de A. australe, embora as atividades bacteriostáticos/bactericidas tenham sido apenas observados em concentrações consideradas elevadas para aplicação clínica. Os nossos resultados apoiam a utilização de etnofarmacológica de A. australe no tratamento de perturbações gastrointestinais, especialmente diarreia causadas por bactérias infecciosas, embora sejam necessários mais estudos para determinar os efeitos anti-diarreia e as toxicidades dos extratos in vivo.
ABSTRACT
Acanthamoeba is a free-living protozoan widely distributed in the environment, occurring in vegetative trophozoite and resistance cyst stages during its life cycle. It constitutes an etiological agent of Acanthamoeba keratitis, a disease that may cause severe ocular inflammation and blindness. New drugs can be developed from molecules found in plants and thus help in its difficult treatment. Acanthospermum australe (Asteraceae), a plant used in folk medicine, had its effect tested on Acanthamoeba polyphaga. Aqueous and ethanolic extracts of A. austral were obtained from aerial parts for infusion and static maceration, respectively. Concentrations of 10, 5, 2.5, 1.25 and 0.625 mg/ml of the extract were tested against Acanthamoeba polyphaga trophozoites. The cytotoxic effect of the extracts was tested in mammalian cells using the 3-(4, 5-dimethylthiazol-2-yl)-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. RESULTS: The 10 mg/ml concentration of ethanolic extract was lethal to 100% of the A. polyphaga trophozoites in 24 h and both extracts presented cytotoxic effect against mammalian cells. These findings suggest that the A. austral ethanolic extract may have compounds with relevance to the development of new amoebicidal drugs.
Acanthamoeba é um protozoário de vida livre amplamente distribuído no ambiente, ocorrendo sob a forma trofozoítica (metabolicamente ativa) e cística (de resistência), durante seu ciclo de vida. O protozoário constitui um agente etiológico da Ceratite Amebiana, uma doença que pode causar inflamação ocular severa e cegueira. Novos fármacos podem ser desenvolvidos a partir de moléculas encontradas em plantas e assim ajudar em seu difícil tratamento. Aqui, Acanthospermum australe (Asteraceae), uma planta utilizada na medicina popular, teve seu efeito sobre trofozoítos de Acanthamoeba polyphaga testado. O extrato aquoso e etanólico de A. australe foram obtidos das partes aéreas por infusão e maceração estática, respectivamente. As concentrações 10, 5, 2,5, 1,25 e 0,625 mg/ml dos extratos foram testadas contra trofozoítos do protozoário. O efeito citotóxico dos extratos foi testado em células de mamífero utilizando o ensaio de brometo de 3-[4,5-dimetiltiazol-2-il]-2,5-difeniltetrazólio (MTT). A concentração de 10 mg/ml do extrato etanólico foi letal a 100% dos trofozoítos de A. polyphaga em 24 h e ambos os extratos apresentaram efeito citotóxico contra as células de mamífero. Estes resultados sugerem que o extrato etanólico de A. australe pode ter componentes com relevância para o desenvolvimento de novos fármacos amebicidas.
Subject(s)
Xanthium/adverse effects , Mimiviridae/classification , Plant Components, Aerial , Amebicides/analysisABSTRACT
Descrições morfoanatômicas preliminares do caule e da folha de Acanthospermum australe (Loefl.) Kuntze foram realizadas a partir de material vegetal fresco e fixado. Secções transversais e paradérmicas, coradas com safranina/azul de astra e azul de toluidina foram analisadas ao microscópio. As superfícies do caule e da folha foram observadas através de microscopia eletrônica de varredura. A. australe apresenta, tanto no caule quanto na folha, tricomas tectores pluricelulares, unisseriados e de extremidades afiladas, e glandulares discóides, com pedúnculo curto unicelular, no qual se prendem cinco séries de células. A folha é anfiestomática e os estômatos são do tipo anomocítico, levemente proeminentes em relação ao nível das demais células epidérmicas. O caule apresenta crescimento secundário inicial, destacando-se os ductos secretores no parênquima cortical e medular.
Preliminary morphological and anatomical descriptions of stem and leaf of Acanthospermum australe (Loefl.) Kuntze were made in fresh and fixed material. Cross and superficial sections, stained with safranin/astra blue and Toluidine blue were analyzed at the light microscopic and the images were acquired by means the program Image Pro-Plus, version 4.0 (Media Cybertecnics). The surface of the stem and leaf were observed through scanning electronic microscopy. The species presents in the stem and leaf surface multicellular nonglandular trichome, uniseriate with a pointed edge and multicellular glandular trichome like a disk with a unicellular peduncle, in which is attached a series of five cells. The leaf presents anomocytic stomata in both surfaces a little prominent in relation to the level of the epidermal cells. The stem presents an initial secondary growth with evident secretory ducts in the cortex and pith.
ABSTRACT
Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, conhecido popularmente no Brasil como carrapichinho pertence à família Asteraceae e é utilizado na medicina popular como hepatoprotetora, diaforética, antiblenorrágica, antimalárica, entre outras funções. O objetivo do presente trabalho foi estudar a espécie sob o aspecto botânico, químico e farmacológico. Assim, folhas e caules foram analisados macro e microscopicamente, contribuindo no auxílio da diagnose da espécie. Os órgãos em estudo foram submetidos a ensaios preliminares para a pesquisa dos principais grupos de princípios ativos provenientes do metabolismo secundário dos vegetais. Diferentes extratos foram obtidos por percolação e por decocção, sendo alguns deseus componentes isolados por CCD preparativa e identificadas por CG/EM. O óleoessencial do vegetal, coletado em diferentes épocas do ano e variados estágios de desenvolvimento, foi obtido em aparelho de Clevenger modificado, sendo que sua composição também foi analisada por CG/EM. O extrato clorofórmico e o extrato hidroetanólico liofilizado (EHL) foram avaliados quanto à atividade antimalárica e antileishmania. Com o EHL foi realizado também ensaio de atividade antiúlcera em ratos Wistar Hannover fêmeas e atividade antimicrobiana em bactérias e fungos. A espécie em estudo, nas condições deste trabalho, apresentou flavonóides, taninos, saponinas, óleo essencial e mucilagens. O extrato clorofórmico e hidroetanólico liofilizado, nas concentrações de 100 µg/mL, provocaram 100% de morte dos protozoários de Plasmodium chabaudi AJ, porém ambos não apresentaram atividade em promastigotas de Leishmania (L.) chagasi nesta concentração. O EHL na concentração de 10 mg/mL demonstrou significativa atividade antifúngica contra o Aspergillus niger, não apresentando nenhuma atividade para Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Candida albicans. O mesmo extrato, na concentração de 400 mg/kg, administrada por via oral, mostrou-se com atividade antiúlcera aguda significativa, reduzindo a Área Total de Lesão (ATL) em 49,13% em relação ao controle. O óleo essencial, nas condições do experimento, apresentou diferenças qualitativas e quantitativas quando comparado a estudos já realizados, sendo constituído em sua maioria por sesquiterpenos dos grupos cadinano (α-cadinol e δ-cadineno), cariofilano (ß-cariofileno) e, principalmente, germacrano (globulol). As análises permitiram concluir ainda que o isômero do espatulenol é o componente exclusivo e majoritário do óleo essencial de caule e o isômero do globulol, o componente presente em maior quantidade no óleo quando o vegetal encontra-se em fase de floração
Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, known popularly in Brazil as carrapichinho belongs to the family Asteraceae and it is used in the tradicional medicine as hepatic protector, diaforetic, blenorragic activity, antimalarial activity among others. The objective of the present work was to study this species under the aspect botanical, chemical and pharmacological. Thus, leaves and stems were analyzed macro and microscopic contributing in the aid of the diagnosis of species.The aerial parts in study were submitted to preliminary phytochemical screening for the research of the main groups of secondary metabolites of plants. Difterent extracts were obtained by percolation and for decoction being some of their components, isolated for TLC preparative and identified for GC/MS. The essential oil of the plants, collected at different seasons of the year and different development stadiums, it was obtained in a Clevenger apparatus, and it composition, was also analyzed by GC/MS. The chloroformic extract and liofilized hidroethanolic extract (LHE) were assayed for the antimalarial and antileishmania activities. Using LHE it was also assayed for the anti ulcer activity in mice Wistar Hannover females and antimicrobial activity in bacteria and fungi. The species in study, in conditions of this work, presented flavonoids, tannins, saponnins, essential oil and mucilages. The chloroformic extract and LHE in the concentrations of 100 µg/mL caused 100% of death in the blood forms of Plasmodium chabaudi AJ, however none of them presented activity in blood forms of Leishmania (L.) chagasi in this concentration. LHE in the concentration of 10 mg/mL presented significant antifungal activity against the Aspergillus niger, and no activity against Staphy/ococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans. The same extract, in the concentration of 400 mg/kg, administered orally, presented significant antiulcerogenic activity, reducing the Total Area of Lesion (TAL) in 49,13% in relation to the control. The essential oil, in the conditions of the experiment, presented qualitative and quantitative difterences when compared to previous studies and constituted in its majority by sesquiterpenes of the cadinano groups (α-cadinol and δ-cadinene), caryophyllano (ß-caryophyllene) and mainly, germacrano (globulol). The analyses still permit to conclude that the isomer of the spathulenol is the exclusive and mayor component of the essential oil in the stem. Isomer of the globulol is the representative present in mayor amount in the oil when the plant is in flower stadium